Természetes, normális körülmények között a vér glükóz szintje egy meghatározott tartományon belül mozog (3,9 - 5,6 mmol/l, máshol 3,3-5,8 mmol/l = 70-110 mg/dl), ha ez az érték a túl magas vagy túl alacsony a szervezet azonnal kompenzál. Az inzulintermelésre a túl magas vércukor szint közvetlenül hat (hipergliemia).
Az inzulint nem tömeg egységben szokták megadni, hanem a biológiai hatás mérésén alapuló un. Nemzetközi egység (NE.,IU.). 25 Nemzetközi Egység kb. 1 mg kristályos inzulinnak felel meg. Egy átlagos embernek 180 egység inzulint tartalmaz a hasnyálmirigy béta sejt állománya. Vegyes táplálkozás mellet a napi inzulin reakció 25-40 egység között van.
Az inzulin a tápanyagok raktározását és a mozgósítható tápanyagok vérszintjét szabályozza, főként a vázizomzatra, a zsírsejtekre és a májsejtekre hatva fejtiki hatását. Az inzulinnak azonban a szervezet valamennyi sejtjén változást hoz létre. A szervezet épülését elősegítő (anabolikus) hormonok közé tartozik, hatására a vércukor szint csökken. A izom és májsejtekben a felvett glükózból glikogén képződik (sok glükóz egységből felépülő struktúra/”állati keményítő”) inzulin hatására, illetve a glikogén bontása is gátlódik. Az izomsejtekben nő az aminosav felvétel, a leadás pedig csökken. A fehérje szintézis szintén emelkedik a bontásuk gátlás alá kerül. Ezen tulajdonságok tették közkedvelté az inzulint az élsportban, hiszen segítségével például edzés után (amikor a vázizmok legjobban reagálnak a tápanyagokra) rendkívül jól hasznosítja az izom a felvett tápanyagot, az inzulin „bepumpálja” a tápanyagokat az izomba. Figyelembe kell venni azonban azt a tényt is, hogy a hormon a zsírsejteken is fejt ki hatást, mégpedig elősegíti a zsírok szintézisét és gátolja azok bontását, amennyiben szénhidrát dúsan étkezünk a túlzott szénhidrát bevitel zsírgyarapodáshoz vezet. Az izomszövet kálium-ion felvételét is fokozza.
Azok, akik inzulint használnak tisztába kell lenniük, azzal, hogy a szervezet nagyon rosszul tolerálja ha a vércukor szint a normális alá esik, olyannyira, hogy a felelőtlen alkalmazás akár HALÁLOS is lehet. Az alacsony vércukor szintet hipoglikémiának nevezzük tünetei egyénenként változóak. Szédüléssel kezdődhet. Gyakori, de nem törvényszerű az éhségérzet. Erős szívdobogás érzéssel, hideg verejtékezéssel folytatódhat. Előfordulhat szájzsibbadás, kézremegés, koncentráció vesztés, látás zavar, illetve nyugtalanság érzés. Aki észleli magán a tüneteket, azonnal vegyen magához egyszerű szénhidrát tartamú táplálékot (gyümölcslé,szőlőcukor pasztilla, zsömle), próbáljon ébren maradni, mert ha elveszti az eszméletét onnantól kezdve sürgős orvosi segítségre szorul. Aki ezek után mégis az inzulin használat mellet dönt, annak érdemes beszerezni egy vércukorszintmérő műszert, hogy figyelemmel tudja kísérni a változásokat.
Ha valaki hosszabb ideig nagyobb mennyiségű inzulint használ, előfordulhat, hogy a sejtek egy idő után nem reagálnak olyan jól az inzulinra mint előtte, kialakul az inzulin rezisztencia. Ez hasonlít a 2-es típusú cukorbetegséghez, de ebben az esetben a kívülről bejuttatott inzulin többlet teszi a sejteket érzéketlenné, nem pedig a rossz táplálkozás és életvitel (ebben az esetben a béta sejtek termelnek túl sok inzulint).

Mára az inzulin hatását a struktúra módosításával sikerült a kutatóknak elnyújtani. Több „inzulinfajta” is létezik ma már, a hatás időtartama szerint a legelterjedtebb formái a következők:

• Humalog: a közelmúltban kifejlesztett gyors hatású inzulinfajta. Hatásának csúcsa a bevitel után 2 órán belül mutatkozik, 4 óra elteltével pedig a vérkoncentrációja szinte nulla.
• Humulin-R: 6-8 órán keresztül ható inzulinfajta. A hosszú aktivitási idő veszélyeket rejthet magába, de könnyű kezelhetősége a sportolók körében is népszerűvé teszi.
• Humulin-N, Humulin-U, Humulin-L : 12-18 és 24-39 óráig aktív inzulin fajta, sportban ritkán alkalmazzák. Az elnyújtott hatású inzulinfajták alapja, hogy Cink jelenlétében egy proteint kapcsolnak hozzá, majd a bőr alá fecskendezve először ennek a proteinnek kell lebomlania, hagy az inzulin aktívvá váljon.

Összefoglalva tehát az inzulin alapvető fontosságú hormon az emberi szervezet anyagcseréjének szabályzásban. Aki sport tevékenysége támogatása érdekében inzulint akar használni, az csakis szigorú orvosi felügyelettel és kellő körültekintéssel tegye!