Elsősorban az agykéregben és a nyúltagyvelőben a légző és érszűkítő központokon fejti ki hatását.
Mérsékelt adagban (150 mg) fokozza a szellemi tevékenységet, gyorsabb lesz a gondolatmenet, és világosabb a gondolatok felfogása, továbbá javulhat az ítélőképesség és a megfigyelőképesség.
Sokan reggel kávéval indítják a napot (kb. 30mg-120mg koffein), hogy hasznosítsák a koffein álmosságot „elűző” hatását.
A vegetatív működésekben koffein hatására a szimpatikus túlsúly érvényesül: növekszik a légzésszám, nő a szívfrekvencia, javul az oxigén felvétel (hörgőtágulást serkenti).
A vesékben növekszik a glomerolus filtráció ezzel együtt pedig növekszik a Na+ ürítés, gyenge vízhajtó hatása érvényesül.
Az izmokban javul a teljesítőképesség, ezért a sportolók gyakran alkalmazzák az edzések folyamán/előtt, hogy kialakuljon az edzéshez szükséges kellő kellemes közérzet és a szükséges motiváció.
A koffein hatását két úton fejti ki: egyrészt kompetitíven gátolja az adenozin receptort, másrészt foszfodiészteráz gátlószer.
Az adenozin receptor felelős a szimpatikus hatás csökkentéséért, a foszfodiészteráz pedig a sejten belül hat a cAMP szintekre (másodlagos hírvivő molekula, koffein hatására a cAMP szint nő).
Hosszú használat esetén enyhe függőség alakulhat ki.
Például az adott táplálékkiegészítő nélkül nem megy az edzés, rossz a közérzet.
Azok pedig, akik rászoktak a reggeli erős kávék fogyasztására, az ital elhagyása esetén igen nehezen tudják megszerezni reggel a kellő éberségi szintet.
A függőség azonban nem tartós, néhány hetes koffein megvonás után a tünetek elmúlnak.
Nagyjából 300 mg fölött már gyakori a kézremegés és a szívdobogás, illetve a vérnyomás emelkedés, a fejben pedig a „lüktető érzés”.
A koffein halálos adagját 10-15g-ban állapították meg.
A koffeinhez hasonló vegyület a teofilin és a teobromin.
A teofilin egy a teában is megtalálható (bár igen kis mennyiségben 1-2mg/l) metilxantin szerkezetű anyag.
A teofilin is az adenozid (A1 és A2 receptorok) kompetitív antagonistája.
A koffeinhez nagyon hasonló hatású szer, talán hörgőtágító hatása kifejezettebb (ezért alkalmazzák az aztma kezelésére is).
A tebromin is egy metilxantin, melyet nagyobb mennyiségben a kakaónövényben találunk meg.
Szerkezete hasonlít koffeinre és a teofilinre, így élettani hatásaik is nagyjából megegyeznek.
A fent említett stimulánsokat számos táplálékkiegészítő tartalmazza.
Klasszikus zsírégető kombináció a koffein, efedrin és az aszpirin.
Ezek a vegyületek együtt elősegítik egymás hatását és segítségükkel fokozható a zsírégetés (szimpatikus hatás).
A különböző edzés előtti formulák gyártói is előszeretettel alkalmazzák, ám a stimulánst nem tartalmazó készítmények attól még lehetnek hatásosak, hogy nem érezzük a koffein élénkítő hatását.
Mindig vegyük ezt a tényt is figyelembe és stimulánst nem tartalmazó készítménytől, ne várjunk kiemelkedő psichés hatást.
